Extrait de millepertuis : hypericine et hyperforine
La plante millepertuis (Hypericum perforatum) est un arbuste sauvage à feuilles persistantes avec de jolies fleurs jaune vif cultivées dans de nombreuses régions de l'hémisphère nord. Le millepertuis est connu pour ses propriétés antidépressives et on l'appelle « Prozac du règne végétal ». D'autres fonctions comme antivirales et antitumorales ont également été de plus en plus étudiées. L'hypéricine et l'hyperforine sont les deux produits chimiques ayant une activité biologique significative dans l'extrait de millepertuis. Ce sont deux molécules complexes dotées de propriétés biologiques inhabituelles et d’applications médicales pertinentes.
Hypericine (C30H16O8)
Depuis de nombreuses années, le principal ingrédient actif du millepertuis a été identifié comme étant l'hypericine chimique. Sa structure est illustrée à la figure 1. Il s'agit d'un analogue éloigné de la para-quinone et sa structure fondamentale est similaire à celle de l'anthraquinone. un système aromatique beaucoup plus étendu. L'hypéricine pure a été isolée pour la première fois par Brockmann et ses collègues en 1942, puis cette attribution structurelle a été étayée par la synthèse en laboratoire de l'hypéricine. L'hypericine est l'ingrédient pour la raison que Extrait de millepertuis est toxique pour les animaux de pâturage. L'ingestion suivie d'une exposition directe au soleil peut provoquer une inflammation de la peau et des muqueuses et entraîner la mort.
Le millepertuis serait un antidépresseur efficace. Pendant de nombreuses années, l'ingrédient actif responsable de l'activité antidépressive a été supposé être l'hypéricine, c'est pourquoi tous les médicaments sont standardisés pour cette substance, normalement à 0.3 % d'hypéricine. Cependant, l’importance du rôle de l’hypéricine n’a pas été clairement établie et il a également été constaté que les extraits sans hypericine conservent une activité antidépressive.
L'hypéricine a une photosensibilité (également appelée hypericisme) : dans des conditions de lumière, l'hypéricine absorbe les photons puis excite l'oxygène singulet, libérant de l'énergie et détruisant les fines particules. La membrane cellulaire affecte la fonction physiologique normale des protéines et des acides nucléiques. On pense que ses propriétés antivirales sont liées à son activité photosensible.
Hyperforine (C35H52O4)
Les premières études considéraient l’hypéricine comme le principal ingrédient actif des antidépresseurs. Avec une étude plus approfondie de l'extrait d'hypericine perforatum, l'activité antidépressive et modulatrice de l'humeur du millepertuis pourrait être due à un autre composé complexe, l'hyperforine, a été suggérée en 1998. Depuis lors, l'hyperforine a fait l'objet de recherches approfondies. La structure de l'hyperforine est et sa structure est représentée sur la figure 2. Elle n'a aucun rapport avec celle de l'hypericine : elle est bicyclique, oxygénée et insaturée, mais non aromatique et elle est classée comme dérivé du phloroglucinol. Dans l'herbe séchée millepertuis, l'hyperforine est présente à une concentration relativement élevée de 2 à 4 % ; cependant, il est très sensible à l’oxydation de l’air et sa teneur en plante médicinale peut varier.
Ce composé puissant est connu pour sa capacité impressionnante à inhiber la recapture de neurotransmetteurs importants, notamment la sérotonine, la noradrénaline, la dopamine et le GABA. En régulant la recapture de ces neurotransmetteurs, l’hyperforine peut affecter la régulation de l’humeur et la santé émotionnelle. Des études cliniques ont montré que l'effet antidépresseur des préparations d'hypéricine est nettement meilleur que celui du placebo et que son efficacité est comparable à celle des antidépresseurs standards maprotiline, imipramine et amitriptyline, mais avec moins d'effets indésirables et de coûts de traitement.